1130_Suppositoire

Peu de médicaments peuvent être employés dans le traitement des délires. Les antipsychotiques et certains anti-dépresseurs ont été employés dans ce cadre, mais à part l’halopéridol injecté, aucun médicament n’existe sous forme non orale.

Le miansérine est un antidépresseur commercialisé en comprimé sous le nom d’Athymil° à 10, 30 ou 60 mg.

D’après le site pharmacorama :

La miansérine augmente aussi la concentration de noradrénaline au niveau synaptique, non par inhibition de sa recapture, mais par augmentation de sa libération, en inhibant les récepteurs a2 présynaptiques. Elle a de plus un effet antihistaminique H1 pouvant expliquer son effet sédatif mais est dépourvue d’effet atropinique.

Des utilisations du miansérine dans le délire ont été rapportées (suivis de cohorte).

Des auteurs japonais ont présenté dans un journal en libre accès le développement de suppositoires qu’ils ont évalué chez le chien et chez des volontaires sains, comparativement à une administration per os.

La formulation consistait en une préparation par fusion de witepsol H15, et des comprimés broyés. Le witepsol H15 a été choisi car le taux de libération du principe actif est plus élevé comparativement au mélange au witepsol W35 ou au S55.

Les suppositoires dosés à 30 mg étaient conservés au réfrigérateur.

L’administration rectale chez le chien  ou chez les 3 volontaires sains a conduit à un Tmax (temps pour atteindre la concentration plasmatique  maximale) retardé, une concentration maximale inférieure, et une AUC(zéro-24h) d’environ 75%, comparativement à la voie orale. Les auteurs n’expliquent pas ce phénomène.

il n’a pas été mis en évidence de sédation (score à 30 minutes et à 24h), peut être du fait de valeurs de Cmax plus faible.

Un volontaire sain a eu des effets indésirables de type sédation 4 h après la prise, avec guérison spontanée et sans séquelles. Après dosage sanguin les taux étaient 3 fois supérieurs aux 2 autres.

Il est nécessaire de poursuivre les investigations avant d’employer cette forme.